Un antihistaminique est un médicament s’opposant aux effets de l’histamine (substance sécrétée par les leucocytes, le cerveau et l’estomac…) afin  notamment de diminuer les effets d’une allergie, mais aussi réguler le rythme veille-éveil. Cette substance est une sorte  de médiateur chimique, qui une fois sécrétée, active des récepteurs provoquant à leur tour une réponse immunitaire (relâchement des artérioles, accélération de la fréquence cardiaque, etc…). Nous étudierons comment ce médicament agit sur le cerveau dans la partie suivante (voir Quelle est l’action sur l’organisme ?). Nous nous intéresserons uniquement aux antihistaminiques de type H1. Il faut savoir que ces médicaments sont utilisés, dans la majorité des cas, pour soigner des cas d’allergies, mais ils peuvent aussi servir de traitements contre l’urticaire, les nausées, ainsi qu’aux troubles du sommeil tel que l’insomnie, grâce à leurs vertus sédatives. En effet, les antihistaminiques H1 peuvent être prescrits en cas d’insomnie occasionnelle. Ces médicaments possèdent cinq propriétés majeures :

• Anxiolytique, qui agissent contre l’anxiété
• Anti-allergique, qui réduit les effets de l’allergie
• Antinaupathique et antiémétique, qui luttent contre les nausées (par exemple pour des individus souffrant du mal des transports)
• Adrénolytique, qui réduisent ou suppriment l’effet de l’adrénaline, une hormone secrétée en cas de stress ou d’activité physique (ce qui peut, dans certains cas, renforcer l’effet sédatif)
• Sédative, c’est-à-dire qui induisent le sommeil

Tout comme les benzodiazépines vues précédemment, ces propriétés s’expriment dans l’organisme à des degrés plus ou moins importants en fonction de la structure de la molécule.

Quelques molécules appartenant à la famille des antihistaminiques :

Il existe un grand nombre de molécules dans la famille des antihistaminiques, ayant en commun leur action sur l’histamine. Nous verrons la doxylamine et la prométhazine, deux antihistaminiques constituant les principes actifs de médicaments hypnotiques.

Doxylamine

La doxylamine, de formule brute C₁₇H₂₂N₂O, appartient au groupe des antihistaminiques H1. Cette molécule compose entre autres le Donormyl, un médicament appartenant aux somnifères. Il traite les troubles légers du sommeil, c’est-à-dire des insomnies occasionnelles, voire rares. Comme tous les antihistaminiques, la doxylamine concourt à réduire les effets de l’histamine. Mais à cause de son trop fort pouvoir sédatif, cette molécule n’est, de nos jours, plus utilisée en tant qu’antiallergique, mais majoritairement en tant que somnifère. Ses principales conséquences sur le sommeil sont un délai d’endormissement plus rapide, ainsi qu’une diminution des réveils nocturnes.

Structure d’une molécule de doxylamine

Prométhazine

La prométhazine, de formule brute C₁₇H₂₀N₂S, est plus connue sous le nom du médicament qu’elle compose, le Phenergan. Le Phenergan est tout d’abord un antiallergique, et soigne également les nausées, mais on l’utilise de plus en plus souvent en tant que somnifère de nos jours.Cette molécule possède donc des effets antiémétique et sédatif. On l’utilise dans des cas d’insomnie occasionnelle car la prométhazine induit un sommeil léger. Sa conséquence sur le sommeil est donc un délai d’endormissement plus rapide.

Stucture d’une molécule de prométhazine

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